维生素A酸

产品描述

Retinoic acid (Tretinoin), a metabolite of vitamin A, is a natural agonist of the retinoic acid receptor RAR, agonizing RARα/β/γ (IC50=14 nM). Retinoic acid induces cellular differentiation, reduces cellular proliferation, and inhibits tumorigenesis.

靶点活性

RARγ:14 nM, PPARβ/δ:17 nM (Kd), PPARγ:178 nM (Kd), RARβ:14 nM, RARα:14 nM, PPARα:103 nM (Kd)

体外活性

方法：人单核细胞 THP-1 用 Retinoic acid (10-100 nM) 处理 24 h，使用 Western Blot 方法检测靶点蛋白表达水平。

结果：Retinoic acid 处理的细胞中 RXRα 和 RARα 蛋白持续减少。

方法：小鼠胚胎干细胞 mESC 用 Retinoic acid (1 μM) 处理 24 h，进行基因表达微阵列分析。

结果：Retinoic acid 处理后分化相关基因 Hoxb1、Hoxb2 和 Hoxb3 上调，而多能性相关基因 Oct4、Nanog、Klf4、Esrrb、Lefty1 和 Letfy2 下调。Retinoic acid 诱导ES细胞外胚层标志物表达。

体内活性

方法：为研究对小鼠齿筋膜兴奋性和抑制性神经传递的影响，将 Retinoic acid (10 mg/kg in Corn oil+5% DMSO) 单次腹腔注射给 C57BL/6J 小鼠。

结果：在给予 Retinoic acid 6 h 后，背侧海马中的自发兴奋性突触后电流频率和突触数量均显著增加。Retinoic acid 介导小鼠齿状颗粒细胞中突触足蛋白依赖性化生。

方法：为检测对小鼠肝脏脂质代谢的影响，将 Retinoic acid (10-100 mg/kg) 皮下注射给 NMRI 小鼠，每天一次，持续四天。

结果：Retinoic acid 治疗可减轻体重和肥胖。Retinoic acid 在体内将肝脏脂质代谢转变为增加分解代谢和减少脂肪生成。