3-氯-4-(对氯苯氧基)-3,5-二碘水杨酰苯胺，英文名 Rafoxanide（又称碘醚柳胺、碘柳醚、MK990），CAS号为22662-39-1。其化学式为 C19H11Cl2I2NO2，分子量约为 610.0 g/mol。本品具体描述所指的试剂级纯度规格为 ≥98%（HPLC），属于卤代水杨酰苯胺类化合物。

从结构上看，该化合物以 3,5-二碘水杨酰 为起始原料，在氧氯化磷作用下与 3-氯-4-（对氯苯氧基）苯胺 缩合而成。文献报道，可通过易于获得的4-氯苯酚仅通过三个步骤完成合成，总产率可达74%——其中关键阶段一是水杨酸在过氧化氢存在下加碘进行碘化（产率95%），关键阶段二是3,5-二碘水杨酸与氨基醚在PCl3原位形成水杨酰氯后的反应（产率82%）。

一、理化特性

3-氯-4-(对氯苯氧基)-3,5-二碘水杨酰苯胺为灰白色至棕色粉末。在丙酮中溶解，在醋酸乙酯或氯仿中略溶，在甲醇中微溶，在水中不溶，因此报道中常将其制成混悬液使用。本品熔点约为170～175℃，储存时需避光、密闭保存。

二、传统兽医科研应用：抗寄生虫

Rafoxanide 是一种在兽医领域广泛使用的广谱抗寄生虫活性成分，主要用作驱虫剂，有效对抗牛、羊、山羊等家畜的肝吸虫和某些胃肠道线虫。

1. 对片形吸虫（肝吸虫）的作用

本品是世界各国广泛应用的抗牛羊片形吸虫药，对未成熟虫体和胆管内成虫的驱杀作用强。对牛、羊不同周龄的片形吸虫成虫驱除率达100%，未成熟虫体的驱除率50%～98%。

2. 对其他线虫的作用

对牛、羊血矛线虫和仰口线虫成虫和未成熟虫体有效率超过96%；对羊鼻蝇蛆的各期寄生幼虫有效率达98%。但该药对其他线虫、肺线虫、眼线虫和绦虫无效。

3. 药动学特点

该药内服后迅速由小肠吸收而进入血流，24～48小时达血药峰值；也有报道称吸收缓慢，血药浓度在治疗后2～3天达到高峰，主要经胆汁和粪便排泄，半衰期约10天，治疗后血液中可维持达100天。

三、前沿科研方向：药物重定位（从驱虫药到抗癌药）

近年来，Rafoxanide 在科研领域的关注点已从单纯的兽医寄生虫领域拓展到肿瘤学。

一篇2025年发表于 Biomedicines 的综述系统总结了 Rafoxanide 的"药物重定位"（Repurposing）潜力——该药最初用于治疗牲畜寄生虫感染，近年被证实对多种癌症具有显著的抗肿瘤作用，包括皮肤癌、胃癌、结直肠癌和肺癌，以及血液恶性肿瘤如多发性骨髓瘤等。

其抗癌机制为多途径互补，包括：诱导内质网应激、细胞周期停滞、细胞凋亡和免疫原性细胞死亡；同时可抑制 STAT3、NF-κB、c-FLIP 和 survivin 等关键致癌信号通路。在小鼠模型中，预临床研究表明该药可显著降低肿瘤体积达50%，肿瘤自由率超过80%，有效剂量范围为7.5～40 mg/kg。其多靶点作用模式被视为区别于传统疗法、可能有助于克服肿瘤耐药机制的关键优势。

四、前沿科研方向：抗菌协同增效

除抗寄生虫和抗癌研究外，国内学者还探索了 Rafoxanide 在抗菌领域的应用：

一项来自河南农业大学动物医学院的转录组学研究（刊于《黑龙江畜牧兽医》）探讨了碘醚柳胺增强黏菌素对肺炎克雷伯菌抗菌活性的分子机制。研究表明：黏菌素对肺炎克雷伯菌KP1的MIC为128 μg/mL，与碘醚柳胺联用后MIC降至0.25 μg/mL，两药具有强协同作用（FIC指数0.0078～0.0088）。转录组分析显示，联合用药后耐药基因 blaCTX-M、blaSHV、gyrA 等表达量均下降，共下调2017个差异表达基因，提示 Rafoxanide 可能通过影响肺炎克雷伯菌的代谢和相关小分子转运功能来增强黏菌素的抗菌活性。

五、类别归属与相关化合物

Rafoxanide 属于卤代水杨酰苯胺类（水杨酸苯胺类）抗寄生虫药。其与 closantel（氯氰碘柳胺）、oxyclozanide（羟氯扎胺）和 niclosamide（氯硝柳胺） 等化合物有相似的用途和结构特征。需要区分的是，其结构中含有的"3-氯-4-(3,4-二氯苯氧基)苯胺"等相关中间体/类似物在农药和医药领域亦有应用，但主体作用对象不同。

六、使用注意事项

• 该类化合物仅用于体外研究/科研用途，不可用于人体或动物体内的治疗或疾病预防；
• 兽用产品使用需遵循兽医建议、注意休药期和最大残留限量规定；
• 操作时应遵守实验室规范（如避免接触眼睛等）。

本文引用地址：https://www.perfemiker.cn/product/2002329.html

联系方式：4006087598