产品名称:Ferrostatin-1 (Fer-1),≥99%
中文别名: 3-氨基-4-(环己胺O)苯甲酸乙酯
英文名称: Ferrostatin-1 (Fer-1)
英文别名: Ethyl 3-amino-4-(cyclohexylamino)benzoate;Ferrostatin-1 (Fer-1);ethyl 3-amino-4-cyclohexylaminobenzoate;Ferrostatin 1;Ferrostatin-1;3-amino-4-cyan-1-phenyl-pyrrol-2-carbonsaeureethylester;3-Amino-4-cyclohexylamino benzoic acid ethyl ester;3-amino-4-cyclohexylamino-benzoic acid ethyl ester;AC1LDIR8;AG-G-09537;CTK1E8332;ethyl 3-amino-4-cyano-1-phenyl-1H-pyrrole-2-carboxylate;HMS2445A21;Fer-1;Benzoic acid, 3-amino-4-(cyclohexylamino)-, ethyl ester;ferrostatin-1-fer-1;UJHBVMHOBZBWMX-UHFFFAOYSA-N;HMS3653M21;BCP17366;s7243;SB19587;SEL10496268;SEL10496253;ST45002378;SW2
品牌: PERFEMIKER
CAS号: 347174-05-4
分子式: C15N2O2H22
分子量: 262.35
纯度:≥99%
货号:PA47640
Ferrostatin-1(Fer-1)是一种高效的铁死亡(ferroptosis)特异性抑制剂,化学名为 1,2 - 二氢 - 2,2,4 - 三甲基喹啉,分子式为 C₁₂H₁₅N,分子量 173.25 Da。科研用 Fer-1 通常为白色至类白色结晶粉末,纯度≥99%(HPLC 检测),溶于 DMSO 或乙醇,具备明确的分子结构和稳定的理化性质。其核心作用机制是通过抑制脂质过氧化反应,阻断铁依赖的细胞死亡途径,是研究铁死亡机制及相关疾病的关键工具化合物。
一、科研领域的核心优势
1. 铁死亡抑制的高特异性与强效性
· 专一性靶向铁死亡通路:
Fer-1 不抑制凋亡、坏死或焦亡等其他细胞死亡方式,仅通过清除脂质过氧化物(如过氧化磷脂)或抑制脂氧合酶(如 ALOX15)活性,特异性阻断铁死亡。例如:
· 在神经细胞模型中,Fer-1 可显著逆转铁离子诱导的脂质过氧化和细胞死亡,而对凋亡抑制剂 Z-VAD-FMK 无响应。
· 低浓度高效抑制:
细胞实验中有效浓度通常为 1-10 μM,动物模型中腹腔注射剂量为 1-5 mg/kg,即可发挥显著的铁死亡抑制效果,减少药物毒性干扰。
2. 高纯度保障实验可靠性
· 杂质控制严格:
≥99% 的纯度通过 HPLC、NMR 等多重检测验证,不含内毒素、核酸酶等污染物,避免对细胞活性、分子机制研究的干扰。例如:
· 在体外细胞培养中,低纯度 Fer-1 可能因杂质引发非特异性抗氧化反应,导致铁死亡抑制效果误判。
· 结构稳定性强:
粉末状态在 - 20℃可长期保存(≥2 年),DMSO 溶液分装后 - 20℃冻存可稳定 3 个月以上,适合长期实验或多批次重复验证。
3.实验操作便捷性与兼容性
· 溶解性与剂量可控性:
易溶于 DMSO(溶解度≥100 mM),可快速配制母液并稀释至工作浓度,适配细胞实验(如 IC₅₀测定)或动物给药(如腹腔注射、灌胃)。
· 联合用药兼容性:
可与其他抑制剂(如凋亡抑制剂、自噬抑制剂)或铁离子螯合剂(如 DFO)联合使用,用于多通路交互作用研究(如铁死亡 - 自噬串扰)。
4. 标准化与文献支持
· 批间一致性:
生产过程遵循 GMP 标准,不同批次的纯度、活性一致,适合多中心研究或长期机制验证(如跨实验室重复铁死亡抑制实验)。
· 高引用率与经典案例:
作为铁死亡领域的标志性抑制剂,Fer-1 被《Cell》《Nature》等顶刊广泛引用,例如:
· 2012 年 Dixon 等人在《Cell》首次报道 Fer-1 抑制铁死亡的作用,奠定其在该领域的工具药地位;
· 2020 年《Nature Medicine》研究显示,Fer-1 可缓解非酒精性脂肪性肝炎(NASH)中的肝细胞铁死亡。
二、典型应用案例
1. 肿瘤铁死亡抵抗机制研究:
在耐顺铂的卵巢癌细胞中,使用 Fer-1(5 μM)处理后,通过脂质组学检测发现其可恢复花生四烯酸代谢通路,逆转铁死亡抵抗,为克服化疗耐药提供新策略。
2. 脊髓损伤修复研究:
在大鼠脊髓挫伤模型中,腹腔注射 Fer-1(3 mg/kg/d)可减少损伤部位神经元铁死亡,降低脂质过氧化产物 4-HNE 水平,改善运动功能恢复。
3. 药物肝毒性评估:
在对乙酰氨基酚(APAP)诱导的肝损伤模型中,Fer-1 预处理可显著降低肝细胞铁死亡相关基因(如 PTGS2、ALOX12)的表达,验证铁死亡在药物肝毒性中的作用。
三、注意事项
· 储存与溶解:
粉末需避光密封存放于 - 20℃,母液(DMSO 配制)建议分装后 - 80℃冻存,避免反复冻融;使用时需用培养基稀释,避免高浓度 DMSO 对细胞的毒性(通常 DMSO 终浓度≤0.1%)。
· 浓度优化:
细胞实验中需预实验确定最佳浓度(1-10 μM),高浓度(如 > 20 μM)可能引发非特异性抗氧化效应;动物实验需根据物种调整剂量(如小鼠与大鼠的药代动力学差异)。
· 对照设置:
研究铁死亡特异性时,需同时设置凋亡 / 坏死抑制剂对照(如 Z-VAD-FMK、Nec-1s),并通过铁离子螯合剂(如 DFO)或 GPX4 过表达验证机制。
Ferrostatin-1 凭借其对铁死亡的高特异性抑制、高纯度可靠性及广泛的应用场景,成为氧化应激、细胞死亡机制及相关疾病研究的核心工具化合物,尤其在肿瘤耐药、神经保护和器官损伤修复等领域发挥不可替代的作用,为基础科研与转化医学提供关键技术支撑。
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